「今日は控えめに」と思っていても、飲み始めると予定より量が増えてしまうことはありませんか。そんな飲酒の流れを変えるために使われるのがセリンクロです。お酒を飲めなくする薬ではなく、飲む量を減らす手助けをする薬です。飲む前に服用するという少し変わった使い方から、副作用や効果の確かめ方まで見ていきましょう。
「もう一杯」を減らす薬は、脳で何をしているのでしょうか
セリンクロ錠10mgは、アルコール依存症の「飲酒量低減薬」に分類されます。一般名はナルメフェン塩酸塩水和物で、製造販売元は大塚製薬、提携会社はルンドベック・ジャパンです。
お酒を飲むと気分がよくなり、その感覚をもう一度味わいたくなることがあります。ところが飲酒が長く続くと、脳の働きも変わっていきます。飲んでいないときに不安や不快感が強くなり、今度はそのつらさから逃れるために飲むようになるのです。最初は「気持ちよくなりたい」だったものが、いつのまにか「不快な気分をなくしたい」に変わっていくことがあります。
どちらの流れにも、脳の報酬系と、体内でつくられる内因性オピオイドという物質の働きが関わっています。ナルメフェンは、オピオイドが作用する受容体に働きかける薬です。具体的には、μ（ミュー）とδ（デルタ）の受容体の働きを妨げ、κ（カッパ）の受容体には部分的に作用します。
その結果、お酒に結びついた快・不快の反応が調節され、飲酒量が減ると考えられています。ただし、受容体への作用は分かっていても、飲酒量が減るまでの仕組みがすべて解明されたわけではありません。
ここで押さえておきたいのは、セリンクロを飲んでもお酒そのものが飲めなくなるわけではないことです。目指すのは、飲み始めてから「もう一杯」を重ねていく流れに働きかけ、量を減らしやすくすることです。
断酒が難しいとき、減酒から治療を始める意味
アルコール依存症の治療は、断酒してその状態を続けることが原則です。それでも、初めから「今後一切飲まない」と考えると、治療の入り口に立てない人がいます。通い始めても、断酒という目標が重く感じられて治療から離れてしまうこともあります。
そうした人にとっては、まず飲酒量を減らすという目標が、治療を続けるための一歩になる場合があります。減酒は断酒と競い合う目標ではなく、今の状態と本人の意思を踏まえて、治療を始めて続けられる形を探すための選択肢です。
ただし、セリンクロは「お酒が少し多いから飲んでみる」という薬ではありません。承認された効能・効果は、アルコール依存症と診断された人の飲酒量を減らすことです。診断基準を満たし、飲酒を減らしたいという意思があることが前提になります。
使用対象となる習慣的な多量飲酒の目安は、純アルコール量で1日平均男性60g超、女性40g超です。これは一般的な「適量」の目安ではなく、この薬を検討するときの基準です。飲酒量だけで決めることもできません。依存症の重さに加えて、身体や心の病気、家庭や仕事への影響を確かめ、断酒を目標にすべき状況かどうかを判断します。重い離脱症状で緊急の治療が必要なときは、まずその治療が優先されます。
セリンクロにはもう一つ大事な条件があります。薬だけで治療を完結させず、心理社会的な支援と組み合わせることです。飲酒した日や量を記録し、「どんな場面で予定より飲んだか」「何杯までなら減らせそうか」を振り返ります。気持ちや行動を整理する面接なども用いられます。
国内試験で併用されたBRENDA法でも、飲酒の状況を評価して本人と共有し、何が難しいのかを一緒に考えながら方法を調整していきました。薬を飲むだけでは見えにくい、生活の中での飲酒の癖をつかむためです。
飲むのは飲酒の1〜2時間前。では、飲み忘れたら？
セリンクロの飲み方で特徴的なのは、毎朝決まった時間ではなく、お酒を飲む可能性がある日の、飲酒1〜2時間前に服用することです。通常、成人は1回10mgを飲み、1日1回までとされています。症状によって医師が20mgまで増量する場合はありますが、自分で錠数を増やす薬ではありません。
たとえば19時ごろから飲む予定なら、服用するのは17〜18時ごろです。錠剤は割ったり砕いたりせず、シートから取り出して、水かぬるま湯でそのまま飲みます。
この時間の決め方は、国内試験で実際に確かめられた飲み方に基づいています。健康な日本人を対象とした試験では、服用後0.5〜1.5時間で血中濃度が最も高くなりました。とはいえ、血中濃度のピークがそのまま飲酒量の減るタイミングだと考えるわけではありません。
では、飲み始めてから薬を飲み忘れたことに気付いたらどうでしょうか。添付文書では、飲酒中であれば気付いた時点ですぐに服用するとされています。一方、飲酒が終わってから気付いた場合は服用しません。遅れた分を取り戻そうと、飲酒後に飲む必要はないのです。1日に服用するのは1回までという決まりも変わりません。
反対に、飲む予定がなくなった日はどうでしょうか。飲酒するつもりがない日は、服用する必要はありません。先に服用したのに結局お酒を飲まなかった日も、それを理由に薬を追加したり、翌日に増やしたりはしません。国内試験でも、飲む可能性があると本人が判断した日に服用する、この使い方が採られました。
飲むかどうか迷う日には、処方医と決めた服用の方針を思い出すと役立ちます。服用前に「今日はどこまで減らそうか」と考えること自体が、減酒への意識につながる可能性も研究者は指摘しています。ただしこれは、薬が受容体に働く作用とは分けて考えるものです。
セリンクロは、飲む前のタイミングと飲む量の目標を組み合わせて使う薬です。飲酒した日だけでなく、飲まなかった日も記録しておくと、後から治療の進み具合を振り返りやすくなります。
吐き気・めまい・眠気は、いつまで続くのでしょうか
セリンクロを飲み始めるとき、「お酒を減らせるか」と同じくらい気になるのが、飲んだ後の体調ではないでしょうか。たとえば夕方に服用して夜に吐き気がしたら、翌日も続くのか、次に飲むときも同じなのかが心配になります。
国内第Ⅲ相試験の10mg群では、吐き気（悪心）が31.0％、ふわふわするようなめまい（浮動性めまい）が10.9％、眠気（傾眠）が9.2％にみられました。ほかに頭痛9.8％、不眠症7.1％が報告されています。何らかの副作用が報告された人は71.2％でした。数字だけを見ると驚くかもしれませんが、これらがすべて重い症状だったわけではありません。国内試験の有害事象は、大部分が軽度か中等度でした。
では、検索でもよく見かける「吐き気は何日で治るのか」という問いには、どう答えられるでしょうか。添付文書や国内試験の公表資料では、症状が何時間後に出て何日で治まるかを一律には示していません。「最初の数日さえ我慢すれば必ず落ち着く」とも言えません。
長期投与試験では、悪心18.6％、めまい8.9％、眠気5.7％と報告されています。ただしこちらは、先行試験を終えた人が参加した継続試験です。初めて飲む人とは条件が違うため、この差から「吐き気は何日後に消える」とは読み取れません。実際、吐き気やめまいなどが理由で服薬を続けられなかった人もいました。
副作用の数字を読むときは、10mgと20mgの違いも見ておきたいところです。国内試験では、吐き気は両群とも31.0％でしたが、めまいは10mgで10.9％、20mgで19.8％、眠気はそれぞれ9.2％と15.3％でした。それでいて飲酒量を減らす効果には両用量で明確な差が認められず、10mgが通常の推奨用量になっています。つらい症状があっても、それは飲む量やタイミングを自分で変える理由にはなりません。
特に、めまい・眠気・注意力の低下は生活の安全に関わります。服用中は自動車の運転や危険な機械の操作に注意が必要で、インタビューフォームでは高所作業も含めて避けるよう説明されています。症状が出た日、服用時刻、飲酒した量、どのくらい続いたかを書き留めておくと、処方医と対応を考える材料になります。「薬がつらい」という感覚を、無理に我慢するか自己判断でやめるかの二択にしないことが大切です。
痛み止めや麻酔の予定がある人は、特に確認を
セリンクロで気を付けたい飲み合わせは、意外にも「お酒とは別の場面」にあります。腰痛で薬を処方されたとき、手術で麻酔を受けるとき、かぜ薬を選ぶときです。セリンクロはオピオイド受容体に働くため、同じ受容体を使う薬の効果を妨げる場合があります。
特に重要なのが、オピオイド系の鎮痛薬・麻酔薬です。モルヒネ、オキシコドン、フェンタニル、トラマドールなどが代表例です。これらを使っている人と、使うのをやめてから1週間以内の人には、セリンクロを投与できません。オピオイドに依存している人や、急な離脱症状が出ている人も禁忌です。セリンクロの成分で過去に過敏症を起こした人にも使えません。
なぜ痛み止めとの相性がこれほど重要なのでしょうか。セリンクロがオピオイド系薬剤の鎮痛作用を弱めると、いつもの量では痛みが十分に取れなくなるおそれがあります。さらに、オピオイドの作用が急に弱まることで、ふるえや自律神経の症状などの離脱症状が出る可能性もあります。痛みが取れないからと鎮痛薬を増やすと、呼吸抑制など重大な問題につながるおそれもあります。
身近な薬でも成分の確認が欠かせません。コデインやジヒドロコデイン、下痢止めに使われるロペラミド、消化管に作用するトリメブチンなどは、併用すると効果が弱まることがあるため「併用注意」とされています。先ほどの強い鎮痛薬のような禁忌の扱いではありませんが、かぜ薬などは商品名だけでは成分が分かりにくいこともあります。処方薬だけでなく、市販薬の名前も伝えられるようにしておきましょう。
手術や処置でオピオイド系薬剤を使う予定が分かっている場合、添付文書では少なくとも1週間前にセリンクロの投与を中断するよう定めています。これは予定に合わせて自己判断で休薬するという意味ではなく、手術を受ける本人がセリンクロを服用していることを伝え、処方医と麻酔の担当者に調整してもらう必要があるということです。緊急手術などでオピオイドが避けられない場合は、医療者が量や呼吸状態などを慎重に管理します。
飲み合わせのほかにも、確認しておきたい体の状態があります。肝臓や腎臓の働きが落ちていると、ナルメフェンの血中濃度が高くなるおそれがあります。重い肝機能障害では、1日の最高用量が10mgに制限されています。軽度・中等度の肝機能障害や重い腎機能障害でも、20mgへの増量には慎重な判断が必要です。高齢の方も状態を見ながら使います。
また、過去にアルコール離脱を経験した人では、飲酒量が減っていく過程で、ふるえ、発汗、睡眠障害、幻覚やけいれんなどが再び現れるおそれがあります。すべてを薬の副作用だと決めつけると、見落としにつながります。自殺を考えたことや企図したことのある人についても、添付文書は慎重な観察を求めています。
セリンクロを飲んでいることは、お酒の治療をする医師だけでなく、痛み止めや麻酔を扱う医療者にも共有しておきたい情報です。飲酒量を減らす治療が、ほかの治療の安全にも関わるからです。
「効かなかった」と感じたら、何を見直すのでしょうか
「薬を飲んだのに、いつもと同じくらい飲んでしまいました」。一晩の結果だけで合わない薬だと決めてしまうと、飲酒の習慣に起きている変化を見落とすかもしれません。
国内第Ⅲ相試験には、アルコール依存症の677人が参加しました。10mg、20mg、プラセボを比べ、全員が心理社会的支援を併用しながら24週間調べています。効果を測る中心になったのは、「飲みたい気持ちが消えたか」ではなく、飲み過ぎた日が月に何日あったかでした。
ここでいう「多量飲酒日」は、1日に飲んだ純アルコールが男性60g、女性40gを超えた日です。10mg群では月平均約23.5日あった多量飲酒日が12週時点で約12.1日減り、プラセボ群より平均4.18日多く減りました。これは集団の平均の差で、一人ひとりが必ず月4日減らせるという意味ではありません。
飲み過ぎた日数だけでなく、1日当たりの総飲酒量も評価されています。総飲酒量の差は4週時点から確認され、その後もプラセボ群より低い水準が続きました。一晩の結果だけでなく、数週間のうちに飲む日と量がどう変わったかを見ることが大切です。
期待ほど減らなかったときは、まず飲酒の1〜2時間前に服用できていたかを振り返ります。飲み始めてから思い出した日も記録しておきます。次に、減らしたかったのは飲む回数なのか、飲む日の量なのか、目標を確かめます。目標が曖昧だと、変化も見えにくくなるからです。
もう一つ見逃せないのが、吐き気やめまいなどで服薬が負担になっていなかったかです。10mgで十分な効果が得られないときに医師が増量を検討することはありますが、国内試験では10mgと20mgの効果に明確な差がなく、20mgでは一部の副作用が多くみられました。効かない気がするからといって、自分で増やすものではありません。
研究者は、飲酒前の服薬が「量を減らそう」という意識につながる可能性も考察しています。薬が受容体に働く作用とは別に、飲酒記録を面接で振り返る支援にも意味があるのです。
一方、『Maudsley』の処方ガイドラインは、効果を限定的とみる研究にも触れ、依存症の治療や再発予防への価値には議論があるとしています。セリンクロがすべてを解決するわけではありません。それでも、飲酒した日、量、服用時刻、体調を並べてみると、「薬が合わない」の一言では見えなかった手掛かりが見つかります。服薬を続けるか、目標を変えるかは、こうした記録をもとに処方医と定期的に見直していきます。
妊娠中・授乳中は、減酒ではなく断酒を目標にします
セリンクロは飲酒量を減らす治療に使われますが、妊娠中や授乳中にはこの考え方をそのまま当てはめません。添付文書では、妊娠中、妊娠している可能性がある人、授乳中の人のアルコール依存症治療について、飲酒量を減らすことではなく断酒を目標にするとされています。
妊娠中の飲酒は胎児の発育に影響します。また、ナルメフェンを投与したウサギの実験では、胎児の発育が軽く遅れることが報告されました。そのため妊娠中のセリンクロの使用は、治療による利益が危険性を上回ると判断される場合に限られます。
授乳中については、ラットの実験で薬の成分が乳汁へ移ることが報告されています。治療の必要性と母乳で育てる利益を考え合わせ、授乳を続けるか中止するかも含めて検討します。
妊娠が分かったとき、妊娠の可能性が出てきたとき、授乳を始めるときは、飲酒と服薬の両方について処方医と方針を確認しましょう。
セリンクロはお酒を飲めなくする薬ではなく、飲む日の量を減らす手助けをする薬です。飲む前のいつ服用するか、どこまで減らしたいかを主治医と共有しておくことが、効き目を確かめる出発点になります。
よくある質問
Q. セリンクロは、お酒を飲まない日も服用する必要がありますか？ 飲むつもりがない日は服用する必要はありません。飲むつもりで服用して結局お酒を飲まなかった日も、埋め合わせの服用は要りません。翌日に薬を多めに飲むこともしません。
Q. 飲酒の1〜2時間前に飲み忘れたら、どうすればよいですか？ すでに飲み始めている場合は、気付いた時点で服用すると添付文書に記されています。飲酒が終わった後には飲みません。服用は1日1回までという上限も守ります。
Q. 吐き気やめまい、眠気は何日くらいで治まりますか？ 国内試験の10mg群では、吐き気31.0％、めまい10.9％、眠気9.2％でした。症状が出る時期や続く期間には個人差があり、一律には言えません。つらさが続くときは自分で用量を変えず、服用時刻や症状の記録を処方医に伝えてください。
参考にした資料（要約・再構成。原文の転載ではありません）
- 『セリンクロ錠10mg 添付文書』大塚製薬、2021年。
- 『セリンクロ錠10mg 医薬品インタビューフォーム』大塚製薬、2021年。
- 『セリンクロ錠10mg 患者向医薬品ガイド』大塚製薬・PMDA、2021年。
- 『セリンクロ錠10mg 審査報告書』PMDA、2018年。
- 『セリンクロ錠10mg 申請資料概要 B101』大塚製薬。
- Miyataほか「Nalmefene in alcohol-dependent patients with a high drinking risk: Randomized controlled trial」『Psychiatry and Clinical Neurosciences』、2019年。
- David M. Taylorほか『The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry, 14th Edition』Wiley-Blackwell、2021年。